Гордокс в ампулах: показания к применению и отзывы

Инструкция по применению Гордокса

Применение препарата может вызывать аллергические реакции, поэтому за 10 минут перед введением терапевтической дозы делают пробу, вводя инъекцию объемом 1 мл. Если реакции не последует, вводят основную дозу. Другой способ предотвратить аллергические проявления – введение гистаминовых блокаторов Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин.

Фармакокинетика

Апротинин вступает в связь с эпителиальными клетками в проксимальных канальцах почек и в меньшей степени – с хрящевой тканью в результате притяжения между щелочными молекулами апротинина и кислыми гликопротеинами. В результате лизосомальной активности молекулы апротинина распадаются в почечной ткани на более короткие пептиды и аминокислоты.

Период полувыведения 150 мин., терминальный 7-10 ч. Выводится почками за 5-6 ч в виде неактивных продуктов распада. При перевязке почечных сосудов в ходе преклинических испытаний снижение концентрации апротинина в крови замедляется. Даже при введении 1 000 000 КИЕ дозы не обнаруживается в моче в неизменённой форме.

Способ применения и дозировка

Специфического антидота нет. 

Лечение симптоматическое.

Терапевтической дозой лекарства Гордокс при панкреатите, паротите для взрослого человека во время первого введения считается 50 тыс. КИЕ со скоростью 5 мл/мин. Последующие дозы вводятся внутривенно капельно, по 50 тыс. КИЕ в час. При связанных с гиперфибринолизом кровотечениях лекарство вводится внутривенно капельно в количестве 100-200 тыс. КИЕ. При интенсивных кровотечениях возможно увеличение дозы до 500 тыс. КИЕ.

Накануне, во время и после хирургического вмешательства, вводят 200-400 тыс. КИЕ внутривенно, медленно капельно, реже – струйно. В последующие 2 дня после операции доза уменьшается до 100 тыс. КИЕ. При местном использовании салфетку пропитывают препаратом в количестве 100 тыс. КИЕ и накладывают на место открытого кровотечения.

Симптомами приема излишнего количества лекарства могут быть местные и системные аллергические проявления, в том числе – представляющий опасность для жизни, анафилактический шок. При первых признаках передозировки курс инъекций немедленно прекращается, назначается симптоматическое лечение. Сведений о наличии антидота к препарату в настоящее время нет.

Раствор Гордокс вводят внутривенно, медленно.

Максимально допустимая скорость введения составляет 5-10 мл/мин. На время проведения процедуры необходимо обеспечить горизонтальное положение пациента – лежа на спине. Препарат следует вводить через магистральные вены, при этом их нельзя использовать для введения других лекарственных средств.

Перед применением Гордокса в основной дозе необходимо ввести пробную дозу, которая составляет 1 мл (10000 КИЕ). Это связано с высоким риском развития анафилактических/аллергических реакций. Если в течение 10 минут подобные реакции не проявились, вводят терапевтическую дозу. Еще одним способом предотвращения негативных побочных эффектов является прием блокаторов гистаминовых рецепторов (H1 и H2) за 15 минут до введения Гордокса.

Рекомендуемая начальная доза Гордокса, по инструкции, составляет 1000000-2000000 КИЕ и вводится внутривенно медленно на протяжении 15-20 минут после начала анестезии, но до проведения стернотомии (рассечения грудины). Следующие 1000000-2000000 КИЕ добавляют к первичному объему аппарата искусственного кровообращения.

На следующем этапе устанавливается постоянная инфузия со скоростью введения 250000-500000 КИЕ в час до окончания хирургической операции. Общее количество Гордокса, введенного в течение такого курса не должно превышать цифру в 7000000 КИЕ.

Пациентам с нарушенной функцией почек, а также лицам пожилого возраста не требуется изменение режима дозирования.

В инструкции к Гордоксу указано, что препарат следует вводить внутривенно, исключительно в положении пациента лежа. За 15 минут до инфузии лекарства необходимо ввести пациенту пробную дозу объемом 1 мл (10000 КИЕ) раствора для того, чтобы определить, есть ли у пациента повышенная чувствительность к препарату.

Начальная доза лечения равна 50000 КИЕ Гордокса при скорости не больше 5мл/мин, после этого – капельно по 50000 КИЕ/ч.

Читайте также:  Язва желудка - симптомы, причины, диета и лечение язвы желудка

Для лечения кровоизлияний и кровотечений при гиперфибринолизе следует вводить капельно 100000-200000 КИЕ, при сильном кровотечении – до 500000 КИЕ.

Во время и после операций с целью профилактики кровотечений медленно вводят до 400000 КИЕ (струйно или капельно), а в течение следующих двух дней по 100000 КИЕ.

При обнаружении гемостаза у детей дозировка Гордокса – 20000 КИЕ/кг/сутки.

К месту кровотечения можно прикладывать марлевые повязки, пропитанные Гордоксом.

При остром панкреатите доза препарата – 750000 КИЕ, в последующем ее уменьшают до 300000 и применяют в течение 5 суток до полного исчезновения ферментной токсемии.

В качестве профилактики в послеоперационном периоде начальная доза – 200000 КИЕ, а затем – по 100000 КИЕ каждые 6 часов в течение двух дней.

В кардиохирургии для уменьшения кровотечения и снижения потребности в препаратах крови к жидкости, заполняющей оксигенатор, добавляют 2 мл. КИЕ. При этом в ходе двухчасовой операции пациент получает 5 млн. КИЕ апротинина. Для больных пожилого возраста коррекция дозировки не требуется.

При передозировке Гордоксом возможна тошнота, рвота и аллергические реакции.

Противопоказания

Безопасность ввода инъекций во время беременности не установлена. Использование его в 1 триместре запрещено, во 2 и 3 триместрах при необходимости назначения оценивается степень риска для здоровья плода. Лекарство не назначается детям, подросткам, не достигшим 18 лет. Противопоказанием является гиперчувствительность к Апротинину и вспомогательным компонентам препарата.

Согласно инструкции Гордокс рекомендуется принимать при панкреатите (хроническом и остром), панкреонекрозе, кровотечениях, спровоцированных гиперфибринолизом, полименорее. Препарат эффективен при ангионевротическом отеке, шоке, обширных и травматических повреждениях тканей.

Гордокс можно применять для профилактики острых неспецифических послеоперационных паротитов, кровотечений и эмболий, а также в качестве вспомогательной терапии.

Гордокс противопоказан женщинам при беременности и лактации, детям до 18 лет, людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата, с диссеминированным внутрисосудистым свёртыванием.

Согласно инструкции, Гордокс применяют при остром и хроническом панкреатите, панкреонекрозе, гиперфибринолизе, тяжелых формах шока, ангионевротическом отеке, остром послеоперационном паротите, обширных и глубоких повреждениях тканей, а также для профилактики ферментативного аутолиза при операциях на поджелудочной железе и органах, расположенных рядом с ней.

Не рекомендуется применение Гордокса в детском и подростковом возрасте до 18 лет, так как безопасность и эффективность препарата у данной возрастной группы не установлена, а также при гиперчувствительности к апротинину либо к какому-либо вспомогательному веществу.

Показаниями к применению препарата 

– Лечение первичного гиперфибринолитического кровотечения: посттравматического, послеоперационного (особенно при операциях на предстательной железе, лёгких).

– При открытых хирургических операциях на сердце для уменьшения кровотечений и снижения потребности в препаратах крови.

– Панкреатит (острый, обострение хронического), некроз поджелудочной железы. Диагностические операции на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом лежащих органов брюшной полости.

– Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

– Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

– При массивном кровотечении (во время тромболитической терапии), при экстракорпоральном кровообращении.

– Профилактика послеоперационных лёгочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при множественных травмах, особенно, переломах нижних конечностей и костей черепа.

– С осторожностью: при кардиопульмональной операции by-pass; глубокой гипотермии; остановке кровообращения (повышенный риск развития почечной недостаточности и летального исхода); при наличии в анамнезе аллергических реакций или лечения апротинином. ДВС (за исключением фазы коагулопатии).

Противопоказаниями к применению препарата 

являются: повышенная чувствительность к апротинину; первый и третий триместры беременности, период лактации.

Особые указания

При усиленном синтезе тканями тромбопластических веществ, сопровождающихся нарушением свертываемости (при синдроме ДВС), ввод препарата возможен только на фоне введения Гепарина после полного устранения проявлений синдрома. С осторожностью применяется одновременно с приемом миорелаксантов. Данных о влиянии лекарства на способность управлять автотранспортным средством нет, но следует помнить, что препарат содержит спирт.

При недостаточности кровообращения побочные симптомы могут прогрессировать вплоть до анафилактического шока, в отдельных случаях со смертельным исходом. При повторном введении Гордокса частота развития анафилактических реакций составляет менее 0,5%, но даже при удовлетворительной переносимости препарата во второй дозе дальнейшее его введение может привести к тяжелой анафилаксии, опасность которой при повторных дозах только возрастает. В единичных случаях анафилактоидная реакция наблюдалась уже после начальной дозы.

Если реакция гиперчувствительности развилась в ходе инфузионного введения, применение Гордокса следует немедленно прекратить, а при необходимости приступить к стандартным мероприятиям экстренной терапии (введение глюкокортикостероидов, эпинефрина, восполнение жидкости в организме).

Читайте также:  Запах тухлых яиц изо рта - причины и лечение

При беременности

Данных о безопасности использования препарата в период беременности и лактации не имеется, применение его целесообразно только в случае, когда угроза здоровью матери превышает риск возможных последствий для плода. Использовать лекарство в 1 и 3 триместрах беременности, а также в последующий период грудного вскармливания маме не рекомендуется во избежание негативных последствий.

Применять препарат 

во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Апротинин блокирует действие тромболитических препаратов (например, стрептокиназы, алтеплазы и урокиназы) в дозозависимой степени.

Усиливает действие гепарина (добавление к гепаринизированной крови увеличивает времени свёртывания цельной крови).

Взаимное усиление действия отмечается при совместном назначении апротинина и декстрана.

Нельзя применять препарат вместе с декстраном [ср.мол.масса 30000-40000] из-за повышенного риска развития реакций повышенной чувствительности.

Фармацевтически не совместим с другими лекарственными веществами (за исключением растворов электролитов и декстрозы).

Препарат фармацевтически несовместим со многими лекарственными средствами – одновременный прием может снизить обоюдный эффект, усилить гиперчувствительность, токсические способности. Так, совместное применение с Декстраном усиливает чувствительность организма к Гордоксу. Тромболитические препараты – урокиназа, стрептокиназа – Апротинином блокируются.

Сроки и условия хранения

Препарат в аптеках не продается, применяется только в стационарах. Для использования в диспансерах или амбулаторно требуется специальное распоряжение. Хранить раствор следует в упаковке производителя при диапазоне температур 15-30 градусов по Цельсию. Препарат годен в течение 5 лет.

При температуре 15 – 30 °С, в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Препарат следует хранить при температуре не более 30° Cв защищенном от света месте, недоступном для детей. Срок годности раствора Гордокс, по инструкции, составляет пять лет.

Дополнительная информация

Хранить препарат необходимо в темном, прохладном, сухом, защищенном от света и детей месте при температуре не более 20⁰С. Срок хранения ЛС с даты выпуска при соблюдении всех рекомендаций – 5 лет.           

При возникновении аллергических реакций при введении Гордокса необходимо прекратить терапию.

Гордокс выпускается в виде бесцветного или слегка окрашенного раствора для внутривенного введения в ампулах по 10 мл, упакованных по 5 штук в пластиковые поддоны; в картонной пачке 5 поддонов с ампулами и 2 дополнительных поддона.

Активным компонентом препарата является апротинин, содержание которого в 1 мл раствора составляет 10000 КИЕ (калликреин-инактивирующих единиц), а в 1 ампуле – 100000 КИЕ. 1 КИЕ = 140 нг действующего вещества, а 100000 КИЕ = 14 мг апротинина.

Вспомогательные компоненты раствора: 100 мг – бензиловый спирт, 85 мг – натрия хлорид, до 10 мл – вода дистиллированная.

По 10 мл препарата в ампуле из бесцветного стекла 1 гидролитического класса с бледноголубой точкой для разлома.

5 ампул в пластиковой форме. 5 форм вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Аналоги

Название

Лекарственная форма

Активное вещество, КИЕ

Вспомогательные вещества

Траксолан, Польша

Лиофилизированный порошок во флаконе

10 000 в 1 дозе

Лактоза, натрия гидроксид

Апротекс, РФ

Ингитрил, РФ

Контрикал, Германия

маннитол

Аэрус, Республика Чехия

Аэрозоль для ингаляций дозированный

85 в 1 дозе

Пропеллент, масло листьев мяты перечной, этанол, глицерол

Апротинин, РФ

Раствор для инъекций в ампулах

100 000 в 1 ампуле

Бензиловый спирт, вода для инъекций, натрия хлорид

Трасилол, Германия

Раствор для инфузий во флаконе

500 000 в 50 мл

Натрия хлорид, натрия гидроксид, вода для инъекций

Читайте также:  Почему по утрам болит живот и что с этим делать

К аналогам раствора Гордокс относятся лекарственные средства Трасилол и Апротекс.

Дополнительно

При возникновении побочных действий во время введения следует немедленно прекратить введение препарата.

При гиперфибринолизе и синдроме ДВС назначение апротинина возможно только после устранения всех проявлений симптома и на фоне профилактического введения гепарина.

Особо осторожно следует назначать больным, которым в предшествующие 2-3 дня назначали миорелаксанты.

– при кардиопульмональной операции by-pass, глубокой гипотермии, остановке кровообращения из-за повышенного риска развития почечной недостаточности и летального исхода; необходимый противосвёртывающий эффект обеспечивают с помощью гепарина;

– при наличии в анамнезе лечения апротинином, т.к. при повторных введениях возрастает вероятность развития аллергических реакций. Действующее вещество белковой природы может проявить аллергенные свойства и вызвать анафилаксию и шок. К группе особого риска относятся больные, получавшие апротинин в предшествующий 15-дневный – 6-месячный период.

– при наличии у больного аллергического диатеза лечение апротинином проводят под строгим наблюдением из-за возможного развития псевдоаллергических реакций. Таким больным по крайней мере за 10 минут до терапевтической дозы следует ввести пробную дозу (1 мл) препарата, а незадолго до применения терапевтической дозы внутривенно вводят Н1-антагонист (антигистамин) и Н2-антагонист (например, циметидин).

Заключение

Развитие анафилактической реакции возможно и при отсутствии аллергической реакции на пробную дозу. При анафилактической реакции введение препарата следует немедленно прекратить и приступить к обычным мерам экстренной терапии.

Для выявления наличия повышенной чувствительности необходимо провести тест: не менее, чем за 10 минут до введения первой терапевтической дозы ввести внутривенно 1 мл (10 000 КИЕ апротинина). При появлении какой-либо аллергической реакции на пробную дозу, применять апротинин нельзя из-за возможной анафилаксии.

Применение при экстракорпоральном кровообращении: При добавлении апротинина к крови, содержащей гепарин, время свёртываемости, измеряемое Гемохроном или другим сравнительным методом по активированию инородной поверхности, увеличивается. Поэтому удлинённое в результате лечения большими дозами апротинина время активированной свёртываемости (activating clotting time) не даёт информации об актуальном уровне гепарина.

При экстракорпоральном кровообращении во время операций на сердце у больных, получающих обычные высокие дозы апротинина, время активированной свёртываемости рекомендуется поддерживать на уровне выше 750 сек. Уровень гепарина можно измерять и с помощью гепарино-протромбинового титрирующего теста.

Одним из способов обеспечения достаточного количества гепарина в системе кровообращения является введение гепарина по определённой схеме дозирования с учётом массы тела больного и продолжительности by-pass.

Доза протамина, предназначенная для нейтрализации гепарина, зависит от общей дозы гепарина, а не от активированного времени свёртывания, измеряемого Гемохромом.

Имеющиеся данные по применению препарата в детской кардиохирургии малочисленны.

Влияние на способность управлять автомобилем и выполнять работы, связанные с повышенным риском травматизма: данных о влиянии препарата на способность управлять автомобилем и заниматься видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, нет.

Цена Гордокса

Название

Где купить

Цена, руб

Гордокс, раствор для инъекций, 10 тыс. КИЕ/мл, ампулы по 10 мл, 25 шт. Производство – GEDEON RICHTER, Венгрия

«Планета здоровья», Бульвар Дмитрия Донского, 2

4 965,0

«Самсон Фарма» на Тверской

5 504,6

«Дежурные аптеки» на Комсомольской

5 347,0

«Аптека ИФК» Ленинский проспект

5 125,0

Отзывы

Внимание! Информация, представленная в статье, носит ознакомительный характер. Материалы статьи не призывают к самостоятельному лечению. Только квалифицированный врач может поставить диагноз и дать рекомендации по лечению, исходя из индивидуальных особенностей конкретного пациента.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *